| Storage: | Powder:4oC1year.DMSO:4oC3month;-20oC1year. |
| Purity: | ≥98% |
| CAS#: | 1227158-85-1 |
| MolecularWeight: | 525.53 |
| Formula: | C26H26F3N7O22 |
| Solubility: | DMSOupto1mM;EtOHupto15mM(heating) |
| ChemicalName: | 5-(1-((2-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)pyridin-4-yl)methyl)-5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-1,2,4-oxADIazole |
BIOLOGicalActivity:
BAY87-2243isahighlypotentandselectivehypoxia-inducIBLefactor-1(HIF-1)inhibitor.ItinhibitsHIF-1reportergeneactivityandtargetgeneCA9expressionwithIC50of0.7nMand2nM,respectively.InhypoxiclungcancerH460cells,BAY87-2243suppressesHIFtargetgeneexpression,andinhibitsHIF-1αproteinaccumulation.Underglucosedepletion,BAY87-2243inhibitscellproliferationviainterferencewithmitochondrialfunction.BAY87-2243hadnoeffectonHIFtargetgeneexpressionlevelsinRCC4cellslackingVonHippel-Lindau(VHL)activitynordidthecompoundaffecttheactivityofHIFprolylhydroxylase-2.AntitumoractivityofBAY87-2243,suppressionofHIF-1αproteinlevels,andreductionofHIF-1targetgeneexpressioninvivoweredemonstratedinaH460xenograftmodel.BAY87-2243iscurrentlyinphaseIclinicaltrials.
HowtoUse:
Invitro:BAY87-2243wasusedat0.1-10µMfinalconcentrationinvariousinvitroassays.
Invivo:BAY87-2243wasdosedtoMicebearinglungcarcinomaH460xenograftsviaoralgavageat4mg/kgonceperday.Formulationis1%(v/v)solutionofethanol/solutol/water(10/40/50%).
Reference:
- 1.EllinghausP,etal.BAY87-2243,ahighlypotentandselectiveinhibitorofhypoxia-inducedgeneactivationhasantitumoractivitiesbyinhibitionofmitochondrialcomplexI.(2013)CancerMed.2(5):611-24.
BAY87-2243_spec.pdfBAY87-2243_MSDS.pdfXcess Biosciences，Inc.（XcessBio）由一群来自学术界和制药/生物技术行业的顶尖科学家于2008年成立，他们在药物化学，生物化学，分子和细胞生物学领域拥有丰富的专业知识。结合我们的合作者和顾问网络，我们致力于开发高质量的产品并提供最佳的服务，以满足生物医学研究中未满足的需求。
XcessBio的总部位于加利福尼亚州圣地亚哥，在最先进的研发设施中运营，设有化学合成实验室，分子和细胞生物学实验室以及分析质量控制实验室。
XcessBio一直为美国许多顶级制药，生物技术和试剂公司提供CRO服务和OEM产品，现在，我们将最好的产品和服务直接扩展到整个生命科学界。
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